药代动力学
体内过程：以35S标记的穿心莲内脂亚硫酸氢钠加成物给大鼠静脉注射后，血中浓度很快下降，可迅速透过血脑屏障出现于中枢神经系统各部位，在脊髓中含量最高；在各脏器的分布，于注射后2小时以肾脏蓄积程度为最高，注射后6小时则以直肠蓄积程度为最高，主要以原形从尿排出，生物半衰期为2小时。以35S标记的穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物静脉注射大鼠后，血中含量下降很快，可迅速透过血脑屏障而出现于中枢神经系统各部位，以脊髓中含量最高，呈明显的下行性定位。各脏器则以肾脏为最高，6小时后则以直肠为最高。主要以原形经尿迅速排泄。用3H-穿心莲内酯对小鼠的实验表明，当每只小鼠静脉注射0.33mg后，3H-穿心莲内酯在小鼠体内分布迅速，但消除较慢，分布速率常数a为0.189分钟，消除速率常数B为0.0026分钟。每只小鼠灌胃0.66mg，吸收分布也很迅速，于30.75分钟即达吸收高峰，血液的峰浓度为 16μg/ml，利用率为44.06%。药物破吸收后迅速进入脏器，胃、小肠于30分钟，其余脏器于60分钟达最高浓度，以胆、胃、肝、小肠的放射性为最强，子宫、肾、卵巢，肺次之，直肠、脾、心、脑等较低。此后各脏器放射性逐渐下降，但于48小时时各脏器仍有一定的放射性，此时各相当于峰浓度：心为11.1%，肝5.6%，脾14.9%，肺10.9%，肾7.9%，脑20.9%，小肠3.2%，直肠8.6%，子宫5.1%，卵巢5.1%。灌胃药物后24小时从尿粪中排出89.7%，48小时排出94.25%，其中尿为48.97%，粪为45.28%。经尿及肝的薄层分析，发现其中所含3H-穿心莲内酯仅占11%及10%，其余87%（尿）或77%（肝）为代谢后形成的脂溶性物质。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯单钾盐（DASK）100mg/kg静脉注射给药后的药时曲线符合开放性二室模型，分布相很短。150mg/kg肌肉注射后所得药时曲线符合一室模型，吸收较快而完全，肌肉注射后24小时内DASK原形物尿中仅排出24.9±18.1%。
