农药剂型的设计和新剂型的开发

  一个农药的成功，一半在于剂型。通过对农药制剂加工，可使农药达到以下目的：（1）把少量的药剂均匀地分布在广阔的农田中；（2）最大限度发挥农药的效果；（3）克服农药的不足之处；（4）提高使用者的安全性；（5）降低对环境压力；（6）改善操作性能，做到省力化；（7）提升现有药剂的功能，扩大用途。尤其在当前，随着药剂活性的不断提高，新颖农药结构越来越复杂，必须要有相适应的农药剂型。同时，由于对环境要求不断提高，新药剂开发登记费用和时间不断递升，对一些老农药品种也必须通过剂型改造以延长其使用寿命。同时，由于农业生产中出现的老龄化、妇女化现象，故在病虫草害防治中也要尽力减少劳力；再有，为了保护环境，也必须对一些已在广泛应用的农药制剂进行改革，以适应当今社会发展的需要。为此，有必要对农药剂型进行新的设计。 
  1  制剂设计的重要性 
  在剂型设计中，为达到上述目的，首先要考虑加工成怎样的制剂。对此，必须对剂型、配方、加工方法、制剂物理性能等各方面予以考虑。 
  同时，对于“农药传送系统（Pesticide Delivery System，PDS)”，即要对“在必要的时问、必要的场所、传送必要的量的理念”进行全面考虑。此与医药领域中“药物传送系统（Drug Delivery System，DDS）”所考虑的方法相类似。表1即为PDS和DDS的比较，但从实际应用而言，PDS比DDS难度更大。 
   
表1  PDS和DDS的比较

  由表1可见，较之医药，对于农药剂型的设计，难度更大，要求也更高。为了达到前述农药制剂的目的，就必须不断开发新颖的农药剂型，以取代日趋落后，对环境有不良影响的农药制剂。 
  2  新颖农药剂型的开发 
  一些传统的农药剂型存在着毒性、粉尘、危险性等问题，已远远不适应当今农药发展的要求，对传统剂型的改造已迫在眉睫。主要改革点为：（1）对使用有害有机溶剂的制剂（如乳油）实现水性化，以降低毒性、药害和危险性；（2）对微细粉状的制剂（如可湿性粉剂、粉剂）实现颗粒化或使用水溶包装袋，以防止粉尘吸入；（3）对于粉剂，除去除微粒粉尘外，还要防止飘移，避免对环境产生不良影响；（4）由于施药量减少或采用从田埂旁施药的技术，要做到省力及轻量；（5）采用控制释放技术，使制剂功能化；（6）施药目标针对性更强。 
  在农药的制剂中，乳油（EC）是应用最多的传统剂型，而其所用溶剂的毒性问题是其最大的障碍，为此开发了以最安全的水为溶媒的水基化制剂如水乳剂（EW）和微乳剂（ME）。可湿性粉剂在用水稀释时会粉尘飞扬，影响环境和健康，为此开发了能使药剂在水中分散的悬浮剂（SC）和颗粒化的水分散粒剂（WG），也有采用水溶性的包装。再有，对于粉剂的飘移问题，则采用微粒状的DL粉剂等。这些改进，旨在提高药效，提升安全性及施药省力化。表2即为传统制剂存在的问题，解决方法和相应的新剂型。 
   
表2  传统剂型的问题、解决方法和相应的新剂型

  为了达到省力、安全、增效等目的，除了表2所列的新剂型外，控制释放技术也是剂型改造的重要方向。可以毫不夸张地说，在今后10年中，缓释型的控制释放剂型将是未来农药发展的重点之一。 
  3  控制释放的技术 
  控制释放技术，主要是利用农药与高分子化合物之间的相互作用（表3），此在农药制剂应用中越来越受到人们关注。 
  
表3  控制释放技术的种类

   控制释放的技术具有以下特点：（1）形成农药传送体系（PDS）；（2）在作用点内相当时间有效（持效性）；（3）减少施药量（节省资源，减轻各种不良影响，降低成本）；（4）延长施用间隔期（省力）；（5）降低对人畜的毒性和刺激性；（6）减轻药害；（7）降低鱼毒性；（8）藏少环境中分解（光、水、空气、微生物等）；（9）减少药剂的流失、挥散；（10）减轻对环境污染；（11）减轻与其他药剂间的反应；（12）液体原药固体化，方便运输等；（13）掩蔽异味；（14）防止飘移等。 
  另外，通过该技术，可控制释放时间、释放地点及由于目标物的刺激进行应答释放。通过控制释放时间，可使农药逐渐释出，或在一定时间后开始有时限的释出；或在白天释出相当于一定时间内周期地释放的农药。对于释出场所，可根据所要求的特定场所释放农药。这种场所需通过特定的条件释出农药。例如设计并加工可在棉花的茎干中、害虫的食道内及水面上释出农药的剂型。再有，根据热、光、水、酶等的刺激，设计出相应的刺激应答制剂。 
  在控制释放技术中，最