褪黑素是一种内源性物质，通过内分泌系统的调节而起作用，在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%～75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后，经尿（80%）和粪（20%）排出体外；另5%～7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式，不会造成代谢产物在体内蓄积；且其生物半衰期短，在口服7～8h即降至正常人的生理水平，所以其毒性极小。
褪黑素的作用
直接影响睡眠的褪黑素，正常情况下主要调节睡眠时相，失眠状态下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果体分泌的光信号激素，在调节动物的昼夜节律和季节节律以及机体“睡眠－觉醒”节律方面发挥重要的作用。正常状态下，人体日间褪黑素水平比较低。日间应用褪黑素可使体温降低0.3－0.4℃。夜间给予明亮光线刺激可抑制褪黑素的分泌，使体温升高，同时致使夜间睡眠量减少。如果外服有关褪黑素类的物质，对动物和人均具有快速催眠作用。
由于阳光和褪黑素有密切的关系。在大脑的松果体部位，受到光的刺激后，就抑制褪黑激素的分泌。白天如很好地进行日光浴，则褪黑激素的释放被抑制，夜里能促进褪黑激素的释放，从而获得香甜的睡眠。
褪黑素的副作用
褪黑素治疗失眠有副作用，过量服用影响抑制生育能力，但是现代都市人地夜生活丰富，不能做到日落而息，所以大脑分泌褪黑素地能力减退。但即使这样，也不要依赖外用褪黑素来调节睡眠。后天补充地褪黑素易产生副作用。如果一定要服用褪黑素，那么每天地剂量不可超过3毫克。
褪黑素长期服用，可产生依赖性；服用后会出现头晕；服用褪黑素不能同时服用阿司匹林，服用褪黑素时最好不抽烟，因为吸烟能破坏褪黑素，同时也不能大量饮酒。
褪黑素不适宜人群
褪黑素的确对改善睡眠、免疫调节方面有很好的作用，但是并非人人适用，服用不当适得其反。以下人群就要慎重服用褪黑素。
1、未成年人。
2、妊娠期妇女。
3、心脑疾病患者。
4、肝肾功能不全者。
5、酒精过敏者。
