〖药物名称〗: 奥司他韦
〖别 名〗: 达菲 Tamiflu
〖英 文 名〗: oseltamivir
〖药品说明〗: 胶囊98.5mg 。
〖功用主治〗:
磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长,在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。本品通过抑制病毒从被感染的细胞中释放,从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
在III期临床试验中,病人从出现临床症状后开始用磷酸奥司他韦治疗,不超过60小时。这种治疗显著缩短了流感症状和体征持续的时间,最多时减少45小时。与安慰剂对照,确诊为流行性感冒的病人服用磷酸奥司他韦可使疾病的严重程度减轻大约40%。更重要的是,磷酸奥司他韦减少那些与抗生素治疗流感相关的并发症的发生率,在健康年轻成年人群减少50%,老年人群减少75%。这些并发症包括气管炎、肺炎和鼻窦炎。
对自然获得的和实验室获得的流行性感冒进行的研究显示应用磷酸奥司他韦并没有损害人类对感染的正常抗体反应。受试者对流感灭活疫苗的抗体反应并没有受磷酸奥司他韦治疗的影响。
对病毒耐药的可能性给予了深入的研究。在临床分离株中,病毒耐药性的发生率取决于亚型,大约为2%。耐药病毒的携带者可以象正常情况一样清除病毒,临床上并没有趋于恶化的迹象。耐药基因型无优势可言,并且对人的感染性降低。
治疗流行性感冒。
〖用法用量〗: 一般剂量 磷酸奥司他韦的推荐口服剂量是每次1粒,每日2次,共5天。在流感症状开始的第一天或第二天就应该开始治疗。磷酸奥司他韦可以与食物同服或分开服。对有一些病人,与进食同时服药可增强对药物的耐受性。
肾功能不全患者 对肌酐清除率大于30 mL/分者,不必调整剂量。 对肌酐清除率小于30 mL/分者,推荐使用剂量降为每次1粒,每日1次,共5天。未在肌酐清除率小于10 mL/分的肾功能衰竭患者身上做过磷酸奥司他韦的研究,所以在这个人群中应用磷酸奥司他韦一定要慎重。
肝功能不全患者 对肝功能不全患者不需要调整剂量。
老年人 对老年人不需要调整剂量。
儿童 磷酸奥司他韦对儿童患者的安全性和疗效研究的数据尚未完全建立。目前只有有限的儿童药代动力学资料。
用药过量
目前尚无药物过量的报道。估计急性药物过量的表现是恶心,伴或不伴呕吐。研究表明,人对单剂不超过1000 mg的磷酸奥司他韦都能很好耐受。