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白藜芦醇

时间:2015-10-16 13:58:00 来源:网友

白藜芦醇是多酚类化合物,主要来源于花生 、葡萄(红葡萄酒)、虎杖、桑椹等植物。白藜芦醇是一种生物性很强的天然多酚类物质,又称为芪三酚,是肿瘤的化学预防剂,也是对降低血小板聚集,预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。美国农业部的研究结果表明,花生红衣与仁中也含有相当多的白藜芦醇。2012年,康涅狄格大学开除了毕业于印度的Calcutta University的Dipak K. Das教授,因为他在白藜芦醇的研究中造假。所以白藜芦醇的对于健康的实际作用,还缺乏确实的依据。关于红酒中的白藜芦醇Dipak K. Das总共发表了150篇文章;但是康涅狄格大学调查发现多于150篇是伪造数据的,其中包括他开除之前2012年1月的文章。他的实验室甚至不能熟练地完成蛋白免疫印迹(Western blot)等基本实验技术。

稳定性

该品在紫外光照射下能产生荧光,pH>10时,稳定性较差,遇三氯化铁-铁氰化钾溶液呈蓝色,遇氨水等碱性溶液显红色。白藜芦醇对光不稳定,Microherb稳定性试验显示,高纯度白藜芦醇的乙醇溶液在避光条件下也仅能稳定数天,因此建议白藜芦醇含量分析时建议对照品溶液和样品溶液随配随用。

异构体

白藜芦醇在自然条件下 以自由态和糖苷两种形式存在,白藜芦醇及其糖苷的化学结构还分别存在顺式和反式两种异构体,即顺式白藜芦醇(cis-Res)、反式白藜芦醇(trans-Res)以及顺式白藜芦醇糖苷(cis-PD) 、反式白藜芦醇糖苷(trans-PD)。后两种形式在肠道中糖苷酶作用下释放出白藜芦醇,植物中白藜芦醇主要以反式形式存在,研究表明反式异构体的生理活性强于顺式异构体。

植物来源

在1939年首次发现白藜芦醇,20世纪70年代首次发现葡萄中含有这种物质,后来人们发现虎杖、 花生、桑椹等植物中也含有这种成分。天然白藜芦醇是一种天然活性成分,它能以游离态(顺式、反式)和糖苷结合态(顺式、反式)2种形式在植物(如中药 材虎杖)中分布及生物合成,且均具有抗氧化效能,其中反式异构体的生物活性强于顺式,是葡萄中的一种重要的植物抗毒素。人们对其自然资源进行了广泛的研究,至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇,如:葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属,豆科的落花生属、决明属、槐属,百合科的藜芦属,桃金娘科的桉属,蓼科的蓼属等。含白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物,如决明、藜芦、虎杖等,有的就是食物,如:葡萄、葡萄皮中白藜芦醇的含量最高,可达50~100mg/kg。

1992年在商业葡萄酒中首次发现白藜芦醇。国外的大量研究证明,白藜芦醇是葡萄酒(尤其是红葡萄酒)中最重要的功效成分。但是,并不是所有的红葡萄酒中都有这种成分,勾兑酒和劣质酒中是测不出的。因为白藜芦醇是葡萄藤为了抵御霉菌入侵而产生一种植物抗毒素,产生后在葡萄皮里存留。只有按照传统方式带皮酿造的红酒,葡萄皮里的白藜芦醇才会在酿造过程中被逐渐产生的酒精所溶解。有学者认为反式白藜芦醇是红酒能抗动脉粥样硬化症和冠心病的重要成分。根据美国康乃尔大学园艺系教授克雷西博士(Dr. Leory Creasy)的研究,原产法国波艮第地区的黑皮诺葡萄,所含白藜芦醇的浓度高。原产波尔多地区的美乐和赤霞珠,也有相当高的含量。除了葡萄品种,另外决定白藜芦醇的含量的,就是葡萄产地。在寒冷潮湿地带种植的黑皮诺,尤其是在收获季节阴冷潮湿的地段,由于其条件有利于霉菌侵染,黑皮诺的葡萄藤就会产生更多的白藜芦醇来维护自体的健康。据克雷西博士的研究,来自美国芬格湖产区的黑皮诺葡萄酒,拥有最高的白藜芦醇含量,甚至超过黑皮诺的原产区法国波艮第的同类葡萄酒若干倍。但是,该教授因为造假已被开除。

20世纪80年代,世界卫生组织调查发现,尽管法国人偏爱奶酪等高脂肪食物,但冠心病发病率和死亡率低于其他西方国家,其原因可能是与法国人常饮含白藜芦醇的葡萄酒有关。此后,白藜芦醇备受关注。到目前为止至少已在21科、31属的72种植物中发现了白藜芦醇。白藜芦醇主要来源于蓼科Polygonaceae植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根茎和根,葡萄科植物葡萄Vitis vinifera果实的皮和籽,豆科Fabaceae植物花生Arachis hypogaea的种子等。

2012年,康涅狄格大学开除了毕业于印度的Calcutta University的Dipak K. Das教授,因为他在白藜芦醇的研究中造假。

白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂,可降低血液粘稠度,抑制血小板凝结和血管舒张,保持血液畅通,可预防癌症的发生及发展,具有抗动脉粥样硬化和冠心病,缺血性心脏病,高血脂的防治作用。抑制肿瘤的作用还具有雌激素样作用,可用于治疗乳腺癌等疾病。

20世纪90年代,中国科技工作者对白藜芦醇的研究不断深入,并揭示其药理作用:抑制血小板非正常凝聚,预防心肌硬塞、脑栓塞,对缺氧心脏有保护作用,对肥胖者可以起一个控制与减肥作用,对烧伤或失血性休克引起的心输出量下降有效恢复,并能够扩张动脉血管及改善微循环。同时中国生物技术有限公司研究白藜芦醇的提取和工业化生产,已经初具规模。

1998年美国艾尔·敏德尔编撰《抗衰老圣典》时,将白藜芦醇列为“100种最热门有效抗衰老物质”之一。中国农科院花生研究所禹山林研究员和国家著名医药专家毛文岳教授说,有关花生中白藜芦醇的研究开发将是21世纪最重要的营养课题之一。迄今美国宇航局已将花生定为航天食品,常吃花生制品,可缓解心血管疾病,降低血脂,延缓衰老。白藜芦醇保健食品将会成为21世纪营养健康的新时尚。

退烧与止痛作用

白藜芦醇通过多种不同的途径发挥治疗功效, 具有一定的解热和止痛活性。在完整小鼠和大鼠身 上的研究显示,白藜芦醇可在不影响血压的情况下 赋予胃黏膜抵抗因胃分泌受压制而导致的应激性溃 疡的能力。

抗癌、抗突变作用

1993年,Jayafilake等研究表明反式白藜芦醇和顺式白藜芦醇都具有抗癌活性,其原因是它们可以抑制蛋白质- 酪氨酸激酶的活性。Jang等研究小组进一步指出,白藜芦醇在癌症发生的3个阶段即起始、 增进和发展过程中,都有较大的防癌活性, 且对癌症发生3个阶段都有抑制乃至逆转作用: 一、抑制起始作用。减少自由基形成,诱导Ⅱ期药代酶增多,拮抗二恶英作用; 二、抑制增进作用。抑制环氧合酶(COX),抑制过氧化氢酶;三抑制发展作用。抑制癌细胞增殖,诱导癌细胞分化,诱导癌细胞凋亡。白藜芦醇可望作为酪氨酸蛋白激酶PTK的抑制剂,诸多医学研究发现白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。

1997年1月,美国芝加哥伊利诺斯大学药学院的 John Pezzuto教授领导的研究小组在著名的美国《科学》杂志上,发表了题为《葡萄的天然产物白藜芦醇的抗癌活性》的论文,引起医学科学界的轰动。论文证明白藜芦醇能有效抑制与癌症各过程相关的细胞活动。作为抗氧化剂、抗突变剂和抗炎剂,白藜芦醇显示出对癌症的化学预防能力,能够防止细胞癌病变并阻止恶性肿瘤扩散,还能抑制蛋白铬氨酸激酶,通过阻止激酶功能而起抗突变作用,还可抑制细胞炎。

白藜芦醇还可抑制细胞发炎。而细胞发炎与关节炎和其他疾病有关。白藜芦醇同时还能抑制蛋白 酪氨酸激酶这一催化酪氨酸磷酸化的物质。该激酶 包含在有丝分裂调节的细胞内的细胞质信息传导 中。利用白藜芦醇抑制蛋白酪氨酸激酶,可能是通 过阻止激酶功能而起抗突变作用。

心血管保护作用

在民间,早已用富含白藜芦醇的中药虎杖治疗和预防高血脂、动脉硬化。研究表明,白藜芦醇主要从以下几个方面发挥抗动脉粥样硬化、防治冠心病从而对心血管起到保护作用:1、调节血脂;2、抑制血小板凝集,促进纤维蛋白溶解,抗血栓形成作用;3、保护血管内皮,抑制内皮细胞增殖;4、保护血管平滑机细胞,抑制其增殖;5、抗白细胞作用; 6、拮抗内皮素-1 (endothelin-1,ET-1)作用;7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。有研究在内毒素或凝血酵素诱导的血小板激活作用的实验中发现,用白藜芦醇洗涤的血小板预孵化后,在生理血浆浓度中脂多糖单独或脂多糖和凝血酵素激活的血小板对胶原质的黏附被阻滞。用白藜芦醇预处理的血小板黏附纤维蛋白原也受到阻滞。白藜芦醇及其衍生物是研究较多的一类植物抗毒素,其心血管保护作用渐渐地成为研究热点,可望在预防和治疗心血管疾病的药物开发方面有所作为,但是其作用机制远未明确,有待进一步深入研究。

预防心脏和肝脏损伤

白藜芦醇可抑制小鼠肝部甘油三酸酯和胆固醇 的沉积。其同样可通过抑制小鼠肝部脂肪过氧化反 应而促使天冬氨酸转氨酶和丙胺酸转氨酶水平上 升。通过分析血清中这2种酶,可得到心脏和肝脏 是否良好的诊断信息。

抗血栓功能

白藜芦醇可抑制脂氧合酶合成,该酶存在于白 细胞、心脏、大脑、肺和脾中。因此白藜芦醇可防止 血管中血液凝块的形成。且在使用可乐宁这种抗高 血压药物治疗后,它同样可抑制血小板的集结。

提升免疫系统活性

白藜芦醇还可通过增强免疫系统而促进烫伤愈合。有人研究了白藜芦醇在恢复烫伤小鼠的受抑制 细胞性、体液性和非特异性免疫功能方面的功效,对 白藜芦醇的受控使用提供了一种药物依赖式的免疫调节作用。对不同程度严重烫伤小鼠的研究显示, 白藜芦醇可恢复其受损功能,如对抗原信号的回应 能力、增生能力、白细胞介素Ⅱ合成能力和通过淋巴 细胞的抗体合成能力。严重烧伤的动物在利用受控 白藜芦醇治疗后,其嗜中性粒细胞水平及其黏附率 恢复到接近普通水平,而且存活时间延长。

抗氧化、抗自由基作用

白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂,主要通过清除或抑制自由基生成,抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等机制发挥抗氧化作用。多羟基芪类物质大都具有抗氧化、抗自由基作用。当白藜芦醇在1.3μg /mL时,能明显抑制大鼠红细胞的自氧化溶血和由H2O2 引起的氧化溶血,对小鼠心、肝、脑、肾的体内外过氧化脂质的产生有明显的抑制作用。白藜芦醇的抗氧化诱除自由基和影响花生四烯酸代谢的药理功能引起了人们的广泛兴趣,因为这些生理代谢涉及到与人体健康密切相关的许多生理疾病,例如动脉粥样硬化、老年痴呆症、病毒性肝炎、胃溃疡、炎症与过敏反应等。

抗炎、抗菌作用

白藜芦醇对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑制作用,并对孤儿病毒、单纯疱疹病毒及肠道病毒、柯萨奇A、B组有较强的抑制作用。白藜芦醇通过减少血小板的黏附,在抗炎过程中改变血小板的活性达到抗炎。

延年益寿

意大利比萨的一组科学家通过研究发现,葡萄 中含有的白藜芦醇能助鱼儿延寿。接受实验的100 多条鱼中,30条每天被喂少量白藜芦醇,60条被喂适量,20条被喂以很大分量,结果第1组鱼没见什么效果,第2组鱼的寿命延长了27% ,第3组鱼的寿命延长了50%。这是科学家第一次发现白藜芦 醇对脊椎动物也有延年益寿的作用。

减肥降脂作用

因为白藜芦醇有着抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌的作用而爱到人们的喜爱,植物来源中说到因为法国人常饮高脂肪物中含有白藜芦醇,所以法国人的冠心病发病率底于其它西方国家,从此信息中可得知白藜芦醇因为有效地压制高脂肪的防治作用。已有部分国家和地区把白藜芦醇及其制品作为膳食补充剂开发白藜芦醇。


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